Gjennomgang av 13 populære stoffer for hjertet: deres fordeler og ulemper

Forfatteren av artikkelen: Nivelichuk Taras, leder av avdelingen for anestesiologi og intensiv omsorg, arbeidserfaring på 8 år. Videregående opplæring i spesialiteten "Generell medisin".

Fra denne artikkelen vil du lære: Hvilken hjerte legemiddel liste brukes ofte til behandling av kardiologiske sykdommer, av hvilke årsaker de skal brukes, hvilke bivirkninger de tar kan føre til.

Innholdet i artikkelen (liste over legemidler):

Legene har et stort nok arsenal av medisiner som de foreskriver for behandling av hjertesykdom. Dessverre begynner mange hjertepasienter som underkastes reklame i media og på Internett, selvstendig medisiner som ikke har bevist effektive egenskaper. Noen ganger er disse midlene foreskrevet av leger.

De mest populære og ofte foreskrevne hjerte medisinene er inkludert i listen og midlene som er oppført i innholdet i artikkelen. Vi snakker om dem senere.

Kardiologiske legemidler har ulike former for utgivelse:

  • Tabletter eller kapsler som skal svelges, holdes under tungen eller oppløses i vann.
  • Sprayer som må sprøytes inn i munnhulen.
  • Løsninger for intravenøse eller intramuskulære injeksjoner.
  • Medisinsk patches som må holde seg til huden.

Hjertesykdommer behandles av kardiologer, praktiserende læger og praktiserende leger.

1. Antiplatelet midler

Antiplatelet midler er stoffer som forstyrrer blodplateaggregering (aggregering), og forhindrer dannelsen av blodpropper.

aspirin

Den mest populære og kjente antiplatelet er acetylsalisylsyre (aspirin). I store doser brukes dette verktøyet med antipyretisk, antiinflammatorisk og smertestillende formål. I en dose på 75-100 mg undertrykker aspirin blodplateaggregasjon (adhesjon), noe som fører til forebygging av hjerneslag og hjerteinfarkt. For dette formål er det foreskrevet av leger hos pasienter med hjerte-og karsykdommer og økt risiko for utvikling. Aspirin anbefales ikke til pasienter med:

  • gastrisk eller duodenalt sår;
  • hemofili eller andre blødningsforstyrrelser;
  • aspirinallergi;
  • allergi mot ethvert steroide antiinflammatorisk legemiddel (for eksempel ibuprofen);
  • alder opptil 16 år.

Disse kontraindikasjonene er relatert til det faktum at aspirin negativt påvirker mageslimhinnen og øker risikoen for blødning.

De mest kjente handelspreparatene som inneholder aspirin er Cardiomagnyl, Aspirin Cardio, Magnicor.

klopidogrel

Et annet vanlig foreskrevet antiplatelet stoff er klopidogrel. Han, som aspirin, forhindrer trombocytaggregasjon, forhindrer dannelsen av blodpropper. Effekten er mer uttalt enn aspirin. Tilordne klopidogrel til pasienter med aspirinintoleranse. Den kombinerte bruken av disse to aggregatene er foreskrevet for pasienter etter stentingoperasjoner eller kranskärlskirurgi. Ta klopidogrel kan redusere risikoen for hjerneslag og hjerteinfarkt.

Den største faren for klopidogrel, som aspirin, er å øke risikoen for blødning. Det er på grunn av dette at leger prøver å unngå dobbelt antiplatelet terapi med en kombinasjon av disse midlene.

Det mest populære stoffet som inneholder clopidogrel er Plavix.

2. Statiner

Statiner er stoffer som reduserer nivået av skadelig blodkolesterol, som kan føre til aterosklerose og hjerte-og karsykdommer. Derfor er statiner foreskrevet for:

  1. Iskemisk hjertesykdom.
  2. Angina pectoris
  3. Myokardinfarkt.
  4. Stroker og forbigående iskemiske angrep.

Statiner kan ikke kurere disse sykdommene, men de bidrar til å forhindre deres utvikling og progresjon.

Hovedfaren ved bruk av disse stoffene er skade på musklene og leveren.

De mest populære statinene er atorvastatin, rosuvastatin og simvastatin.

3. Angiotensin-konverterende enzym-hemmere (ACE-hemmere)

Disse stoffene hindrer utviklingen av angiotensin - et hormon som bidrar til innsnevring av arteriene. På grunn av utvidelsen av blodkar reduseres trykket og reduserer belastningen på hjertet. ACE-hemmere reduserer risikoen for hjerneslag og hjerteinfarkt.

Legene foreskriver disse legemidlene for hjertet av pasienter med:

  • hypertensjon;
  • hjerteinfarkt;
  • hjertesvikt.

Disse stoffene har få bivirkninger, hvorav det viktigste er en tørr hoste.

Den mest populære av ACE-hemmere er kaptopril, enalapril, ramipril og perindopril.

4. Betablokkere

Betablokkere reduserer blodtrykket, styrken og frekvensen av sammentrekninger av hjertet, og reduserer dermed behovet for hjertemuskel i oksygen.

Hovedindikasjonene for forskrivning av disse legemidlene inkluderer:

  • hypertensjon;
  • angina pectoris;
  • hjerteinfarkt;
  • uregelmessig hjerteslag med høy puls;
  • hjertesvikt.

Bruk av beta-blokkere hos hjertepasienter reduserer sykelighet og dødelighet.

Til de negative egenskapene til disse stoffene tilhører:

  1. Økende symptomer på hjertesvikt ved begynnelsen av behandlingen, som går etter 1-2 uker.
  2. Muligheten for søvnforstyrrelser og mareritt.
  3. Signifikant reduksjon i hjertefrekvensen.
  4. Forverring hos pasienter med astma eller obstruktiv lungesykdom.

I tillegg er det tegn på at å ta betablokkere kan øke risikoen for å utvikle diabetes.

De mest populære betablokkene er bisoprolol (Concor), carvedilol (Coriol), nebivolol (Nebilet).

5. Angiotensinreseptorantagonister

Disse stoffene hemmer effekten av angiotensin på kardiovaskulærsystemet. Legene foreskriver angiotensinreseptorantagonister med dårlig toleranse mot ACE-hemmere, da de har færre bivirkninger.

De mest kjente angiotensinreseptorantagonister er losartan (Lozap, Lorista) og telmisartan (Mikardis).

6. Kalsiumkanalblokkere

Disse stoffene utvider blodårene, og forbedrer dermed blodstrømmen til hjertet og senker blodtrykket. Kalsiumkanalblokkere brukes til å behandle hypertensjon, angina pectoris og visse typer hjertearytmier.

Siden disse stoffene utvider blodårene, kan de forårsake hodepine, rødme i huden og hevelse i underlempene.

Eksempler på kalsiumkanalblokkere er amlodipin, felodipin og verapamil.

7. Nitrater

Nitrater dilaterer blodkar, som brukes til å behandle angina. Eksempler på disse legemidlene er nitroglyserin og isosorbiddinitrat (nitrosorbid). Nitroglycerintabletter eller aerosol lindrer raskt angina, så nesten hver pasient med denne sykdommen bærer den med dem.

De viktigste bivirkningene av nitrater er hodepine, hevelse i bena og rødme i ansiktet.

8. Diuretika

Diuretika (diuretika) bidrar til å eliminere overflødig væske fra kroppen, og dermed redusere trykk, redusere hevelse og kortpustethet. Derfor brukes de i hypertensjon og hjertesvikt.

Bivirkninger av diuretika inkluderer:

  • dehydrering;
  • elektrolytt ubalanse i kroppen.

Eksempler på diuretika som vanligvis brukes for hjertesykdommer er verokpiron, indapamid, furosemid, hydroklortiazid, torasemid.

9. Hjerteglykosider

Glykosider øker styrken av hjertesammensetninger og senker frekvensen, noe som kan være nyttig ved hjertesvikt og rytmeforstyrrelser.

Disse legemidlene har en toksisk effekt, så du bør nøye følge anbefalingene fra legen for mottak. Symptomer på bivirkninger av glykosider inkluderer kvalme, oppkast, tap av appetitt, sløret syn, hallusinasjoner, forvirring, uvanlige tanker og oppførsel.

10. Antikoagulantia

Antikoagulantia er midler som påvirker blodkoagulasjonsfaktorer i plasma, og dermed forhindrer dannelsen av blodpropper. De brukes etter operasjoner for implantasjon av kunstige ventiler i hjertet og atrieflimmer, dette bidrar til å forhindre dannelse av blodpropper i hjertehulen.

De viktigste bivirkningene av antikoagulantia er å øke risikoen for blødning av forskjellig lokalisering, derfor er det nødvendig å overvåke laboratorieindikatorene for blodkoagulasjon ved bruk av dem.

De viktigste representanter for denne gruppen medikamenter er warfarin og rivaroxaban (Xarelto).

I nødssituasjoner (myokardinfarkt, ustabil angina), brukes injeksjonsantikoagulanter - heparin, enoksaparin (Clexane), fondaparinux (Arixtra).

11. Antiarrhythmic drugs

Legemidler fra ulike grupper tilhører antiarytmiske legemidler. For eksempel inkluderer de beta-blokkere, kalsiumkanalblokkere, digoksin.

Hensikten med å bruke disse verktøyene er å gjenopprette en normal hjertefrekvens eller normalisere pulsfrekvensen.

12. Preparater som inneholder kalium og magnesium

Kalium og magnesium er sporstoffer som er nødvendige for hjertet og hele kroppen. Med deres mangel øker risikoen for å utvikle hjerterytmeforstyrrelser og aterosklerose i kranspulsårene. Svært ofte observeres mangel på kalium og magnesium ved bruk av diuretika, noe som stimulerer deres utskillelse i urinen.

Legemidler som inneholder en kombinasjon av kalium og magnesium - panangin, asparkam er svært populære.

13. Metabolske midler

Disse stoffene er utviklet for å forbedre metabolismen i hjertecellene og beskytte dem mot de negative effektene av mangel på oksygen. De er ofte foreskrevet for iskemisk hjertesykdom, hjertesvikt, kardiomyopatier, angina, hjerteinfarkt. Imidlertid har de fleste av disse stoffene ikke en vitenskapelig bevist positiv effekt på kardiovaskulærsystemets funksjon, prognose og levetid hos hjertepasienter. De fleste av de kliniske retningslinjene i Europa og USA anbefaler ikke bruk i hjertesykdom.

De mest populære metabolske stoffene er trimetazidin (Preductal), meldonium (Mildronate), tiotriazolin og Riboxin.

Det bør bemerkes at Det europeiske legemiddelkontoret gir bruk av trimetazidin til behandling av angina hvis andre legemidler ikke kan kontrollere symptomene på denne sykdommen.

Nitrater: liste over legemidler, bruksegenskaper

Uten narkotika fra gruppen av organiske nitrater, er det vanskelig å forestille seg behandling mot koronar hjertesykdom. Disse stoffene brukes til å forebygge og lindre smerter i brystet ved stardokardi og hjerteinfarkt.

klassifisering

Tre preparater refereres til nitrater: nitroglyserin, isosorbiddinitrat, isosorbid-5-mononitrat. Noen ganger inkluderer denne gruppen molsidomin. Selv om det ikke er strukturelt nitrat, blir dets virkemekanisme også formidlet gjennom nitrogenoksid og vasodilasjon.

Virkningsvarigheten av disse legemidlene er delt inn i:

  • kort rekkevidde (opptil 1 time);
  • moderat forlenget (1-6 timer er gyldige);
  • betydelig forlenget (fra 6 til 24 timer).

Avhengig av hvordan stoffene kommer inn i kroppen, finnes det forskjellige former for nitrater:

  • injisert i munnhulen (oral): tabletter, aerosoler, plater;
  • inne (oral): tabletter og kapsler;
  • injeksjon: løsninger for langsom, langsom intravenøs administrering.

På apotek finner du disse stoffene nitrater:

  • nitroglyserin: Nitro og Nitro Pol Infusion, Nitroglyserin, Nitrogranulong, Nitrocor, Nitrolong, Nitromint, Nitrong Forte, Nitrospray, Nitroprint, Perlinganitt, Sustak Forte, Trinitrolongfilmer;
  • isosorbiddinitrat: Dinoribor, Isakardin, Izoket, Cardeket, Nitrosorbid;
  • isosorbid-5-mononitrat: Monizol, Mono Mac, Mono Rom Retard, Monolong, MonoSan, Monochenve og Monochinkwe retard, Olikard 60 Retard, Pectrol, Efox 20, Efox Long.

Navnene med instruksjonene "lang", "forte", "retard" refererer til stoffene i den forlengede handlingen.

Molsidomin selges under navnene Korvaton, Sidnofarm og Dilasid.

Handlingsmekanisme

Nitrater forårsaker dilatasjon av hjertens arterier. Dette øker blodstrømmen til myokardiet og tilførselen av oksygen til den. Som et resultat forsvinner smerte eller ubehag bak brystbenet.

I tillegg utvider nitrater vener gjennom hele kroppen. Ved å gjøre det begynner de å inneholde mer blod. Dette reduserer mengden blod som vender tilbake til hjertet, og reduserer dermed byrden på den.

Denne effekten skyldes frigjøring av nitrogenoksyd fra disse forbindelsene, som direkte slapper av i vaskulærveggen.

En annen egenskap av disse stoffene er evnen til å redusere adhesjonen (aggregering) av blodplater og forbedre blodstrømmen. Som et resultat av en så kompleks handling overfører hjertet hjertet mye bedre, og myokardisk iskemi forekommer med større innsats.

I gjennomsnitt er den antianginale (analgetiske) effekten av nitrater sterkere enn medikamenter fra andre grupper. Men hos forskjellige pasienter varierer effekten og varigheten av denne effekten betydelig. Så den samme dosen av stoffet i en pasient er gyldig i 8 timer, og den andre - bare en time. Derfor er gradvis sakte utvalg av doserings- og medisineringstimen nødvendig for pasienten viktig.

Egenskaper ved bruk av nitrater med forskjellig virkningsvarighet

For å lindre et angrep av stenokardi er det mest populære middelet nitroglyserintabletter som tas under tungen. Med angina hjelper de i 1-3 minutter. Hvis du etter en nitroglyserin tar smerten en halvtime eller mer, er det mest sannsynlig kardialgi eller thorakalgi (unntatt i tilfeller av hjerteinfarkt).

Hvis du etter å ha tatt den første pillen, har smerten i brystbenet ikke gått, etter 5 minutter må du ta en ny pille, og i fravær av effekt, ta den tredje etter en annen 5 minutter. Hvis dette ikke hjelper, må du snarest ringe en ambulanse.

For å lindre anfall, er det mer praktisk enn piller å påføre Nitrospray og Nitromint aerosoler. For det første, nitroglycerin ikke utåndes i bokser og mister ikke sin effektivitet. For det andre er det mer praktisk å bruke. Til slutt absorberes de minste aerosoldråpene raskere inn i blodet enn partikler av en pille.

Trinitrolongplater kan ikke bare stoppe angrepet, men forhindrer også forekomsten i opptil 5 timer. Derfor kan de limes til tannkjøttet i 15 minutter før den tilsiktede belastningen, for eksempel, går til butikken.

Praktiske plastre med nitroglyserin:

  • de gir en jevn flyt av stoffet inn i blodet gjennom dagen;
  • nitroglyserin absorberes i blodet uten å komme inn i leveren;
  • om natten kan plåten fjernes, noe som gir et "nitratfritt vindu" hvor følsomheten til cellene til nitroglyserin gjenopprettes.

Det finnes kutane former for isosorbiddinitrat i form av en aerosol. Det sprøytes på huden 1-2 ganger om dagen, og effekten varer opptil en dag. Ulempen med denne formen er den raske "avhengigheten" og redusert effektivitet. Derfor kan slike kutane aerosoler kun brukes til ustabil angina i de første dagene av sykdommen.

20 mg isosorbiddinitratplater bør plasseres på tannkjøttet tre ganger daglig, og 40 mg bør plasseres to ganger om dagen. Deres handling er mykere og gradvis enn tablettene.

Av de tabletterte preparatene av isosorbiddinitrat er nitrosorbid det vanligste, samt en form for langvarig virkning (Cardichet-Retard).

Isosorbid-5-mononitrat varer lenger enn dinitrat, men effekten er svakere. Derfor er en stor dosering nødvendig. Brukt retard dannes 1 gang daglig med en dose på minst 50 mg.

Toleranse og tilbaketrekking

Med et konstant nivå av nitrater i kroppen, stopper koronararteriene gradvis å reagere på dem, og effekten av stoffene forsvinner. Den viktigste måten å overvinne toleranse for nitrater er å skape et "nitratfritt vindu", det vil si et gap når dette stoffet ikke er i blodet. For eksempel er konvensjonelle tabletter for dette formålet ikke foreskrevet 4 ganger om dagen, men 2-3 ganger. En viktig måte å forhindre toleranse på er bruk av langvarige former for isosorbid-5-mononitrat.

Klinikken bruker ofte "sporadisk" bruk av nitrater når de foreskrives før den planlagte øvelsen.

Hovedfaren forbundet med intermitterende mottak er tilbaketrekningssyndrom. Det oppstår når abrupt opphør av nitrater. For eksempel, etter fullføring av intravenøs administrering eller avskalling av hudflaten, er det mulig at det vil bli en økning og økning i smerten i brystet.

For å forebygge tilbaketrekningssyndrom er det ønskelig å bruke langvarige skjemaer, hvis mottakelse kan administreres 1 gang per dag.

Gitt den høye effekten av denne gruppen medikamenter, og på den annen side er fenomenene avhengighet og tilbaketrekking, nitrater i CHD foreskrevet bare til de pasientene som ikke kan klare seg uten dem.

Nitrater for CHD

Med stabil angina kan hver pasient enkelt forutsi om han vil være i stand til å bære en eller annen form for belastning, eller det vil forårsake smerte. Derfor, i funksjonelle klasser I-II, foreskrives stenokardititrater bare før lasten for å hindre et angrep. Den bruker vanlig nitrosorbid, det er ikke nødvendig å tildele langvarige former.

Med hyppige anfall, tilsvarende III-IV funksjonelle klasser, er det bedre å tildele langvarig isosorbiddinitrat (for eksempel Cardichet-retard) 2 ganger daglig.

Med nattlige symptomer indikeres administrering av isosorbid-5-mononitrat i en dose på 40-60 mg 1-2 ganger daglig.

Ved myokardinfarkt eller ustabil forlengelse, er langvarig, langsom intravenøs infusjon av nitroglyserin foreskrevet. Samtidig er det nødvendig å overvåke blodtrykksnivået hver time, og når det senkes til 110 mm Hg. Art. og senk administrasjonshastigheten eller midlertidig stopp infusjonen.

Aktiviteten av nitrater øker ved samtidig bruk med kalsiumantagonister (verapamil, diltiazem), beta-blokkere, ACE-hemmere.

Bivirkninger og kontraindikasjoner

Sannsynlige bivirkninger:

  • utvikling av toleranse;
  • hodepine, svimmelhet;
  • rødhet i ansiktet;
  • hjertebanken;
  • nedgang i trykk, synkope.

Nitrater øker risikoen for besvimelse hos pasienter med hypertrofisk kardiomyopati og alvorlig aortastensose. De er kontraindisert i slike comorbiditeter:

  • noen form for sjokk og sammenbrudd med en reduksjon i systolisk trykk på mindre enn 100 mm Hg, diastolisk - mindre enn 60 mm Hg;
  • hjerteinfarkt med nedsatt blodtrykk;
  • constrictive perikarditt;
  • hjerte tamponade;
  • lungeødem forårsaket av giftige gasser eller andre giftige stoffer;
  • økt intrakranielt trykk (hemorragisk slag, hjerneskade);
  • vinkel-lukkende glaukom, ledsaget av høyt intraokulært trykk;
  • individuell intoleranse.

Nitrater: liste over legemidler, bruksegenskaper

Nitrater i mer enn 100 år åpner en liste over legemidler for å eliminere angina smerter som oppstår fra angina og myokardinfarkt, og opptar et av de ledende stedene i kardiologisk praksis. Studien av disse legemidlene er fortsatt aktuell nå, fra år til år øker antallet pasienter med koronar hjertesykdom stadig.

I denne artikkelen vil vi gjøre deg kjent med de viktigste stoffene fra gruppen organiske nitrater, deres klassifisering, virkemekanisme, frigjøringsformer, bruksfunksjoner, indikasjoner, bivirkninger og kontraindikasjoner. Denne informasjonen vil hjelpe deg med å få en ide om medisiner som ofte brukes til å behandle hjertesykdom, og du kan stille spørsmål til kardiologen din.

Litt historie

For første gang begynte organiske nitrater å bli brukt til å eliminere smertene ved stardokardi i 1879. Dr. Murrell publisert i tidsskriftet The Lancet effektene av en 1% alkoholholdig løsning av nitroglyserin (glycerol trinitrat). Han først "testet" dette stoffet på seg selv, og deretter på sine pasienter. Resultatene av anti-anginale effekter var positive.

I 1925 ble kapsler med Nitroglycerin introdusert i kardiologers praksis, og litt senere ble en flytende alkoholoppløsning og tabletter tatt under tungen. Kardiologer var imidlertid ikke fornøyd med den kortsiktige effekten av dette stoffet, og farmakologiske undersøkelser med sikte på å finne slike langtidsvirkende stoffer fortsatte. Etter 70-tallet ble det første slikt stoffet opprettet basert på isosorbiddinitrat, og litt senere oppstod et nytt nitratholdig middel, isosorbidmononitrat.

Alle disse aktive komponentene har samme virkningsmekanisme, den består av en vasodilator og antianginal komponent. På grunn av effekten av organiske nitrater, slipper de glatte muskler av karene, koronarkarene ekspanderer, og mer blod og oksygen blir levert til myokardiet. Som et resultat reduseres den hemodynamiske belastningen på hjertet og behovet for hjertemuskel for oksygen.

klassifisering

Organiske nitrater divideres med virkningsvarighet:

  • kortvirkende - designet for å lindre angin fra smertestillende smerter ved stardokardi eller hjerteinfarkt;
  • Langvarig (eller langvarig) handlinger - er foreskrevet for å forebygge angina pectoris-angrep.

Nitroglyserinpreparater

Nitroglyserin er et referansemedisin blant nitratholdige midler og er foreskrevet både for å lindre og forebygge angina angrep. Det kan brukes som en intravenøs infusjon for hjerteinfarkt og akutt hjertesvikt.

Den aktive komponenten av disse midlene er glycerol trinitrat. De er:

  • kortvirkende - Nitroglyserin;
  • Langvirkende - Nitrong, Sustonit, Sustak forte, Nitroderm, Trinitrong, etc.

Normal Nitroglycerin begynner å påvirke etter 1-2 minutter og beholder sin aktivitet i ca. 30 minutter. Dette kortvirkende stoffet brukes til å avlaste et angrep som allerede har skjedd.

For å hindre anginal smerte utnevnt langvarige midler basert på nitroglyserin. Etter å ha tatt de begynner å virke etter 10-20 minutter, og den terapeutiske effekten varer i ca 6 timer.

Nitroglyserin har en rekke bivirkninger som ofte påvirker helbred generelt. Over tid blir de mindre uttalt.

Langvarig bruk av narkotika basert på nitroglyserin kan være vanedannende, noe som manifesterer seg i en reduksjon av alvorlighetsgraden av den terapeutiske effekten og virkningsvarigheten. Det antas at slik toleranse utløses av uttømming av tiolforbindelser involvert i metabolisme av den aktive bestanddel. For fullstendig utvinning er det nødvendig med et fritt intervall på 10-12 timer mellom doser av nitroglyserin.

Abrupt opphør av å ta dette og andre nitratholdige medikamenter kan forårsake abstinenssyndrom, noe som resulterer i forekomst av angina pectorisangrep. Det er derfor, med avskaffelsen av organiske nitrater, dosen skal reduseres gradvis.

Isosorbid-dinitratpreparater

Isosorbiddinitrat er lik struktur i forhold til nitroglyserin. Når det administreres sublinguelt, begynner det å virke etter 2-5 minutter, og når det administreres oralt - etter 15-40 minutter.

Den aktive komponenten av disse midlene er isosorbitol trinitrat. De er:

  • kortvirkende - Iso Mac, Isoket, Nitrosorbit, Izodinit, etc.;
  • Langvirkende - Fra Mac Retard, Isoket Retard, Cardix, Cardiquet, etc.

Virkningsvarigheten avhenger av type og form for frigjøring av legemidlet og kan være fra 2 til 12 timer.

Isosorbidmononitratpreparater

Isosorbidmononitrat er en av de viktigste metabolitter av isosorbiddinitrat. Dette stoffet har større biotilgjengelighet og varer lenger - opptil 12 timer eller mer.

Den aktive ingrediensen i disse produktene er isosorbidmononitrat. De er:

  • kortvirkende - Monochinkwe, Mono Mac, Olikard, Isomonat, etc.;
  • Langtidsvirkende - Mono Mac Depot, Monochinkwe Retard, Olikard Retard, Efox Long, etc.

Bivirkningene av produktene basert på isosorbitolmononitrat og dinitrat er mindre uttalt enn de av Nitroglycerin. Med deres langsiktige bruk kan også utvikle avhengighet, og abrupt avlysning kan provosere tilbaketrekningssyndrom.

Nitro-lignende stoffer

Deres virkningsmekanisme ligner nitratholdige midler, og de er også i stand til å utvide kar i angina og andre hjertesykdommer. I tillegg utvikler avhengighet av slike stoffer i mye mindre grad enn organiske nitrater.

Til nitratlignende produkter inkluderer:

  • Natrium nitroprussid;
  • Korvaton (Sidnofarm, Molsidomin);
  • Nicorandil (Kordik).

Handlingsmekanisme

De terapeutiske effektene av organiske nitrater uttrykkes i utvidelsen:

  • koronar fartøyer - denne prosessen medfører økt blodsirkulasjon i collaterals og forbedret ernæring av de iskemiske myokardområdene;
  • arterier - slik vasodilasjon reduserer belastningen på hjertet ved å redusere perifer motstand;
  • vener - denne prosessen reduserer venøs blodstrøm, reduserer belastningen på hjerteventrikulatets vegger, og forbedrer koronar blodstrøm.

Etter å ha gått inn i kroppen fra nitratmolekylet, deles NO-gruppen, som aktiverer guanylat-syklase og derved forårsaker en økning i nivået av cyklisk guanosinmonofosfat. Akkumuleringen av dette stoffet fører til avspenning av glatte muskler i veggene i koronarbeinene (underveis, utvidelsen av karene i urin-, fordøyelsessystemet og luftveiene). Ved å virke på hjernen, forårsaker organiske nitrater blokkering av de sentrale delene av de koronare, konstrictive refleksene og svekker den sympatiske kontrollen over karene og hjertet.

Den antianginale effekten er ikke bare gitt ved utvidelsen av koronarbeinene, men også ved at under påvirkning av prosessene som forekommer i kroppen, forekommer den hemodynamiske losningen av myokardiet, noe som forårsaker en reduksjon i belastningen på hjertet og en reduksjon av oksygenbehovet. Utvidelsen av arteriene fører til en reduksjon av deres motstand mot hjerteutgang, og dilatasjon av venøse blodkar begrenser retur av venøst ​​blod til hjertet.

I tillegg til disse effektene har nitrater en positiv effekt på myokardnæring, elektrolyttbalanse og aktiviteten til respiratoriske enzymer. De har en gunstig effekt på hjertemusklens elektriske evne, hindrer utviklingen av arytmier og senker trykket i lungesirkulasjonen, eliminerer ventrikulær svikt.

Egenskaper for legemiddelformer av organiske nitrater

Nitratpreparater er tilgjengelige i forskjellige doseringsformer:

  • tabletter og granulater for sublingual administrasjon;
  • tabletter til oral administrering;
  • intravenøs oppløsning;
  • aerosoler for mottak under tungen;
  • patcher, salver og plater for transdermal bruk;
  • buccal (kind) plater eller tabletter.

Tabletter, kapsler, granulat eller aerosoler til subkutan administrasjon er kortvirkende stoffer og er beregnet for beredskap av slag. De resterende former av disse legemidlene kan foreskrives for forebygging av angrep, behandling av kranspulsår og hjertesvikt.

Det tas særlig vekt på å motta granuler Nitroglycerin. Pasienter bør huske at etter å ha åpnet flasken, mister de effektiviteten etter ca. 60-70 dager. Derfor anbefales det alltid å overvåke utløpsdatoen for det brukte stoffet eller å ta med deg en ny, uåpnet flaske.

Som praksis viser, har aerosolformer av nitrater ikke en særlig fordel i forhold til sublinguale tabletter. I tillegg er deres bruk for tiden hindret av forekomst av freon, et miljøfarlig stoff, i patronen.

Når det tas under tungen, begynner virkningen av nitroglyserin etter 1-2 minutter og når sitt maksimum på 4-6 minutter. Etter 20-30 minutter avsluttes effekten av legemidlet, fordi i mangel av smertelindring etter å ha tatt den første pillen, anbefales en ytterligere dose av en annen dose etter 3-5 minutter.

Mottak av nitrater i form av intravenøse infusjonsløsninger er vanligvis foreskrevet for pasienter med ustabil angina eller hjerteinfarkt. Infusjonen av løsningen starter med en hastighet på 5-25 μg / min. Videre begynner introduksjonshastigheten å øke for å redusere systolisk trykk med 10-20% (men ikke mindre enn 90 mm Hg. Art.). Lindring av smerte med denne bruken av stoffet oppstår vanligvis i 2-5 minutter.

Hos pasienter med akutt infarkt, fortsetter en vedlikeholdsinfusjon i ca. 10 timer. Disse organiske nitrater inkluderer følgende stoffer:

Nitrattabletter basert på nitroglyserin, isosorbiddinitrat og isosorbidmononitrat til oral administrasjon er langvarige legemidler (retard). En del av den administrerte dosen blir absorbert fra magen og begynner sin virkning i de første 10 minuttene etter inntaket, mens den andre kommer inn i blodet sakte og gir en forlengelse av terapeutisk effekt i ytterligere 4-6 timer. Slike doseringsformer benyttes kun for å forebygge slag.

Retard tabletter er tilgjengelige i følgende doser: 20, 40, 60 og 120 mg. I tillegg er det kombinert nitratholdig medisin - Nitropulitt inneholdende isosorbitoldinitrat og glyceroltrinitrat. Doseringen og hyppigheten av å ta slike legemidler velges for hver pasient individuelt og avhenger av alvorlighetsgraden av angina.

Transdermale flekker (eller salver, plater) med nitrater brukes til å forhindre angina pectoris-angrep. De begynner å handle etter 30-60 minutter, og varigheten av deres påvirkning varierer fra 12 til 24 timer. Nå er denne form for utslipp av organiske nitrater blitt mindre populær, fordi det viste seg at disse midlene er i stand til å utøve lokal irriterende virkning og ikke har stabil biotilgjengelighet og effektivitet. I tillegg kan de ikke bare være vanedannende, men raskt vanedannende. Disse nitratformene inkluderer følgende stoffer:

En annen ulempe med disse midlene er deres høye kostnad.

Buccal plater og tabletter påføres i form av applikasjoner på slimhinnen i tannkjøttet i overkjeven. De er tilgjengelige i doser på 1, 2 eller 4 mg og er ment for lindring av angina smerter. I tillegg kan disse utgivelsesformene brukes til å hindre gjentatte angrep i løpet av de neste 3-5 timene. Bukkale former har størst biotilgjengelighet. Disse organiske nitrater inkluderer følgende stoffer:

  • Nitrogard;
  • Trinitrolong;
  • Susadrin;
  • Nitrobukal;
  • Sustabukal;
  • Suskard.

I motsetning til disse stoffene er Dinitrosorbilong tilgjengelig i 40 mg bukkalplater og gir en terapeutisk effekt i 10 timer eller mer.

Indikasjoner for avtale

Hovedindikasjonene for utnevnelse av organiske nitrater er følgende tilstander:

  • akutt kranskärlssykdom - for å eliminere hjerteinfarkt, venstre ventrikkelfeil og lavere blodtrykk;
  • Sterke manifestasjoner av koronararteriesykdom - brukes til å eliminere og forebygge anginaangrep og myokardisk iskemi;
  • akutt hjertesvikt - foreskrevet for å eliminere stagnasjon i lungene, lungeødem, samt hypertensjon og myokardisk iskemi;
  • kronisk hjertesvikt - noen ganger brukt til å redusere belastningen på hjertet;
  • arteriell hypertensjon - kan brukes til nødtrykksreduksjon.

Kontra

Bruk av nitratholdige stoffer kan være kontraindisert i følgende tilfeller:

  • kollaps (BP mindre enn 90 mm Hg. Art.) eller sjokk;
  • et angrep av hjerteinfarkt, ledsaget av arteriell hypotensjon eller sjokk;
  • Nylig traumatisk hjerneskade;
  • økt intrakranielt trykk;
  • akutte sykdommer i cerebral sirkulasjon;
  • vinkel-lukkede glaukom;
  • giftig lungeødem;
  • alvorlige former for anemi
  • Overfølsomhet manifestert av alvorlig hodepine, takykardi og hypotensjon.

Nitrater er nøye foreskrevet til pasienter med uttalt atherosklerose i hjernen.

Bruk av organiske nitrater under graviditet og amming er bare tillatt hvis det er strenge indikasjoner, og mottaket kan utføres utelukkende under medisinsk tilsyn. Amming for opptakstiden bør seponeres, siden de aktive komponentene i stoffene trer inn i melken og forårsaker metemoglobinemi og hemodynamiske forstyrrelser i barnet. Ifølge resultatene av forsøk på sau, bør natrium nitroprussid ikke administreres under graviditet, da dette stoffet kan forårsake fosterdød.

Bivirkninger

Mottak av organiske nitrater kan ledsages av følgende bivirkninger:

  • hodepine eller bankende i hodet;
  • hypotensjon;
  • ortostatisk sammenbrudd (oftere etter å ha tatt nitroglyserin);
  • takykardi;
  • bradykardi (med intravenøs infusjon av nitroglyserin);
  • rødhet i ansiktet;
  • avhengighet;
  • uttakssyndrom

I tillegg til de nevnte bivirkningene ovenfor, kan natrium nitroprussid forårsake angst, kvalme, oppkast, brystsmerter og akkumulering av cyanid, noe som fører til hypoksi som er farlig for helse og liv.

I mer sjeldne tilfeller observeres følgende bivirkninger ved inntak av organiske nitrater:

  • økt intraokulært trykk;
  • allergisk reaksjon i form av hudutslett;
  • methemoglobinemi;
  • dyspepsi (halsbrann, kvalme, diaré).

Hvordan unngå å bli vant med nitrater

Hittil har mekanismen for å redusere toleransen for organiske nitrater ikke blitt studert til slutten, og eksperter uttaler bare de formodede grunnene for forekomsten av en slik bivirkning. I tillegg er utviklingen av avhengighet varierende hos ulike pasienter. For eksempel er inntaket av isosorbiddinitrat i løpet av måneden ledsaget av et totalt tap av antianginal effekt hos ca. 10-15% av pasientene. I 60-70% er denne effekten betydelig redusert, og i 10-15% forblir den samme. Ifølge observasjoner fra eksperter oppstår oftere en toleranse for nitratholdige midler ved bruk av transdermale former, og mye mindre ofte når man bruker bukkale tabletter og plater.

For å redusere eller eliminere effekten av avhengighet, anbefales det å ta organiske nitrater med obligatorisk overholdelse av den frie perioden fra å ta disse preparatene. Ifølge eksperter er det nok å observere 8-12-timers "nitratfri" intervall.

I tillegg bør du, hvis det er mulig, ta pauser i mottak av nitratholdige midler. Dette intervallet kan være 1-2 uker. Hvis det er umulig å eliminere nitrater helt i løpet av denne perioden, kan det vanlige legemidlet erstattes med Corinfar eller Sidnopharm (Korvaton).

Interaksjon med andre legemidler

Godkjennelse av organiske nitrater med visse stoffer kan føre til utvikling av mer uttalt arteriell hypotensjon. Disse stoffene inkluderer:

  • PDE-hemmere (Sildenafil, Viagra, etc.);
  • barbiturater,
  • narkotiske analgetika;
  • trisykliske antidepressiva;
  • medisiner for å senke blodtrykket;
  • alkohol.

Når du tar nitrater med noen stoffer, kan det redusere deres vasodilaterende egenskaper. Disse verktøyene inkluderer:

  • histamin;
  • angiotensin;
  • carbacholine;
  • fenylefrin;
  • norepilefrin;
  • atropin og andre M-antikolinergika;
  • CNS-stimulanter;
  • glukokortikoider.

Felles inntak av fenobarbital og nitratholdig preparat for oral administrasjon kan føre til en signifikant reduksjon i biotilgjengeligheten til sistnevnte og en reduksjon i effektiviteten.

Hvilken lege å kontakte

Uavhengig administrasjon av nitrater uten legenes anbefaling kan føre til en forverring av pasientens tilstand, blodtrykksfall, et angrep av glaukom og andre bivirkninger. Det er derfor nitrater bør administreres kun som beskrevet og under tilsyn av en terapeut eller kardiolog.

Farmakologisk gruppe - Nitrater og nitratlignende midler

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Nitrater er mye brukt som antianginal medisiner for ulike former for kranskärlssykdom (angina pectoris, myokardinfarkt, etc.). Grunnlaget for den terapeutiske effekten av nitrater (nitrovasodilatorer) er substratets evne til å øke innholdet av nitrogenoksyd, som er en endotelavslappende faktor. Denne faktoren stimulerer guanylatcyklase, øker innholdet av cyklisk guanosinmonofosfat inne i cellen og forårsaker derfor vasodilasjon. Organiske nitrater, samt sydnonimin (molsidomin) og andre donatorer av nitrogenoksid (amylnitrit) refereres til nitrovasodilatorer. Organiske nitrater (nitroglyserin, isosorbiddinitrat, isosorbidmononitrat) er de vanligste i klinisk praksis. Nylig er ikke bare nye forbindelser og doseringsformer av organiske nitrater utviklet, inkl. langvarig handling, men indikasjonene på bruken av dem har blitt avklart og utvidet, spesielt ved hjertesvikt, objektive metoder for å evaluere effektiviteten og metoder for å overvinne toleranse er utviklet. Doseringsformer av nitrater gir penetrering av det aktive stoffet i blodet gjennom munnslimhinnen (tabletter, plater, aerosoler) etter inntak (tabletter, kapsler for inntak), transdermale, dvs. når det påføres huden (salver, flekker, plater) eller brukes til injeksjoner.

Den nitangale effekten av nitrater skyldes restrukturering av hemodynamikk forbundet med stoffets generelle vaskulære virkning, avslapning under påvirkning av de glatte muskler i perifere kar, særlig med venodilerende effekt. Under påvirkning av nitroglycerin reduseres venøs blodstrøm til hjertet, trykket i det høyre atriumet, i lungearteriesystemet reduseres, og perifer vaskulær motstand reduseres. Som et resultat er myokardiet losset, spenningen reduseres for å overvinne motstanden fra blodutløpet, energikostnadene og oksygenbehovet reduseres. Forekomsten av en reduksjon i hjertespenning og koronarolytisk virkning bidrar til gjenopprettelsen av blodstrøm gjennom de små myokardiske karene, og forbedrer blodstrømmen i de epikardiale kranspulsårene. Sammen med en reduksjon i iskemi forsvinner smerteimpulser fra det iskemiske fokuset gradvis og smerte syndrom stopper. Virkningen av nitrater er ikke begrenset til effekten på koronarbeinene, de forårsaker utvidelse av andre blodkar (karene i hjernen, perifere kar, kar i bukhulen). Å ta nitrater kan modulere fibrinolyse ved å endre plasmaforholdet mellom de to hovedkomponentene i dette systemet - vevsplasminogenaktivator og dets inhibitor, som kan skyldes endringer i hemodynamikk eller den hemmeffekten av NO på trombocytaggregasjon og adhesjon.

I tillegg til bruk av nitrater som valgfri medisin for den første behandlingen av de fleste pasienter med angina pectoris (stopp og forebygging av anfall), er deres bruk berettiget til pasienter med en variabel terskel for forekomsten av iskemisk smerte, da de forhindrer intermitterende koronar vasokonstriksjon med vasospastisk angina. For å lindre og for å forhindre et forutsigbart anginaangrep, er doseringsformer av nitrater mer vanlig brukt og absorbert i munnhulen. Av stoffene som tas av munnen, er retarderte former for nitrosorbid og dets metabolitt mest effektive. Hovedindikasjonen for regelmessig inntak av retardert form av nitrosorbid er ofte tilbakevendende angina i løpet av dagen. Episodisk mottak (hovedsakelig 1 gang per dag) anbefales for å forebygge angina angrep eller hjertestimme som oppstår om natten. Med samme formål kan brukes transdermale former for nitrater. Regelmessig inntak av retarderte former av nitrosorbid og 5-mononitrat er indisert for hjertesvikt med nedsatt venstre ventrikulær funksjon og mitral regurgitasjon, samt for pulmonal hypertensjon. Injiserbar form av nitrater brukes til å behandle pasienter med ustabil angina, akutt myokardinfarkt og alvorlig hjertesvikt.

På grunn av den betydelige individuelle variabiliteten av effekten, uttrykt i en vesentlig svingning av effektive nitratdoser og varigheten av virkningen av det samme legemiddel hos forskjellige pasienter, innebærer moderne behandlingsprogrammer med nitrater obligatorisk bruk av objektive metoder for å vurdere effektiviteten: farmakodynamiske studier med tredemølle, paret sykkel ergometri, gjentatt overvåking Holter EKG, radioisotopmetoder for myokardiell perfusjon, stressekardiografi. Oftest overvåkes behandling med nitrater ved nivået på blodtrykket målt maksimalt av stoffets virkning (etter 1 time), og ved økning i varighet og kraft av belastningen under stresstester, forsvunnelse av episoder av ST-segment-depresjon under EKG-overvåking, og også ved subjektiv toleranse.

Hyppige bivirkninger av nitrater er hodepine, vanligvis i begynnelsen av behandlingen og takykardi. Dosereduksjon, endring av administrasjonsruten for stoffet eller bruk av smertestillende midler, mentol eller validol reduserer i noen tilfeller alvorlighetsgraden av hodepine. En annen vanlig bivirkning er postural hypotensjon, manifestert av svimmelhet, svakhet, og til og med kortvarig bevissthetstap. Metemoglobinemi, så vel som alvorlig nitratforgiftning, finnes hovedsakelig hos små barn. Noen pasienter med kranspulsår utvikler toleranse for nitrater - en tilstand der en økning i nitratdosen er nødvendig for å oppnå en antianginal eller hemodynamisk effekt. Toleranse manifesteres av en økning i angina angrep, fremveksten av hvile angina, en økning i behovet for nitroglyserin. Samtidig er effekten av å ta forskjellige nitrater pervertert eller redusert, og varigheten av deres virkning forkortes. Toleranse kan vises umiddelbart etter å ha tatt flere doser av legemidlet, og i dette tilfellet refereres det til tachyphylaxis. Forsvridningen av virkningen av nitrater er ikke forbundet med økt metabolisme i leveren. Det skyldes det faktum at de mindre aktive metabolittene med regelmessig bruk samler seg i blodet, som konkurrerer med de viktigste stoffene for bindingssteder. I tillegg kan utviklingen av toleranse for nitrater være assosiert med oksydasjonen av sulfhydrylgrupper som er lokalisert i bestemte deler av den vaskulære glattmuskel med hvilken nitrater interagerer, en forandring i aktiviteten av guanylatcyklase og en reduksjon i syntesen av cyklisk GMF. Graden av toleranse er direkte proporsjonal med dosen og frekvensen av nitrater. Ved langvarig bruk av kortvirkende doseringsformer observeres ikke deres effekt. Ved vanlig bruk av langvarige former av nitrater og isosorbiddinitrat, spesielt flekker og salver, øker risikoen for toleranse betydelig. For å hindre utvikling av toleranse, er det nødvendig å finne den nødvendige minimumsdosen av legemidlet, noe som gir den hemodynamiske effekten av en viss alvorlighetsgrad. Metoder for intermittent bruk av nitrater foreslås: Reseptbeløpet for isosorbiddinitrat er ikke 4, men to ganger om dagen - om morgenen og om ettermiddagen, slik at hver dag i 8-12 timer ikke er nitrat i blodet. Transdermale former for nitroglyserin anbefales å fjernes fra kroppen om natten, og skaper en periode fri fra virkningen av stoffet. Ved å redusere effektiviteten av nitrater med tvunget regelmessig inntak, anbefales det å avbryte behandlingen i minst 24 timer, slik at pasienten bare kan stoppe angrepene ved hjelp av kortvirkende nitroglyserin. Imidlertid er det mulig utvikling av tilbaketrekningssyndrom assosiert med et abrupt opphør av nitroglyserin i kroppen. Dette indikeres av angina pectorisangrep, ofte ved plutselig opphør av intravenøs infusjon av nitroglyserin. En midlertidig overgang til behandling med molsidomin, reseptbelagte legemidler som donerer sulfhydrylgrupper (S-acetylcystein, kaptopril) anbefales også, selv om det for øyeblikket ikke foreligger overbevisende bevis på muligheten for å forhindre takykylax på noen måte.

Hjerte nitrater

Legemidler som brukes til angina, reduserer hjertearbeidet og behovet for oksygen i myokardiet. De opptrer av:
• redusere belastningen på hjertet;
• Utvidelse av kapasitet og reduksjon i fartøyets motstand
• dilatasjon av kranspulsårene;
• blokkering av b-adrenoreceptorer.

Noen av dem er effektive i hypertensjon og angina.

I XIX århundre. Organiske nitrater (og nitritter) er innført i klinisk praksis. Som et resultat av denitrering av glatte muskelceller frigjøres nitrogenoksid (NO), som er den viktigste fysiologiske vasodilatoren som normalt produseres i endotelceller. Nitrater og NO aktiverer løselig guanylatcyklase i vaskulære glattmuskelceller, noe som medfører en økning i det intracellulære nivået av cGMP (cyklisk guanosinmonofosfat).

cGMP er en sekundær messenger som regulerer opptaket av kalsium i cellene og forårsaker vaskulær avslapping. Som et resultat er det en generalisert utvidelse av venules (kapasitive fartøy) og i mindre grad arterioler (resistente kar), som er ledsaget av en reduksjon av blodtrykket, hovedsakelig når kroppsposisjonen endres. De større kranspulsårene er spesielt utvidet. Mens noen vasodilatorer kan "lede" blod fra atheromatøse arterier med sine faste stenoser til andre, mer sunne arterier, synes nitrater å ha motsatt effekt som følge av den ekstra virkning av endogen NO.

Det er økende bevis på at utviklingen av atherom er assosiert med forringelse av endotelfunksjonen, noe som fører til redusert frigjøring av den endogene vasodilatatoren og muligens til sin akselererte ødeleggelse med deltakelse av oksidert lavdensitetslipoprotein (LDL) i atherom. Utvidelse av venene forårsaker en reduksjon i venøs blodavkastning, trykkfall i venstre ventrikkel på grunn av redusert fylling og redusert hjertevolum i hjertet, men hjerteutgang (i 1 min) støttes av refleks takykardi på grunn av blodtrykksfall.

Søknad. Nitrater brukes hovedsakelig til lindring og forebygging av slag og noen ganger med venstre ventrikkelfeil. Med en kraftig reduksjon i blodtrykket reduseres blodsirkulasjonen i blodet, og svimning kan oppstå på grunn av en reduksjon i hjerneblodstrømmen, derfor bør legemidlene doseres individuelt og ikke overdose dem.

Det er nødvendig å advare pasientene om slike tegn på overdosering som rask hjerterytme, svimmelhet, sløret syn, hodepine, rødhet og etterfølgende blekhet i ansiktet, og forklare dem hva de skal gjøre (se nedenfor). Den optimale er dosen som forårsaker mindre takykardi og en følelse av et rush av blod til hodet.

Noen ganger har legemidler en smertestillende effekt, i en kort periode eliminere en spasme av glatt muskelstrukturer (med kolikk), slik at remisjonen av brystsmerter under virkningen av nitrater ikke bekrefter diagnosen angina.

Farmakokinetikk. Nitrater absorberes lett gjennom slimhinnene i munn og tarm, så vel som gjennom huden, slik at enhver administreringsvei i kroppen er akseptabel. Ved inntak er høyere doser krevende enn ved sublingual administrasjon, da under absorpsjon i tarmene, kommer nitrater inn i leveren og metaboliseres først intensivt og raskt gjennom den første passasjen gjennom den. Derfor, for å stoppe absorpsjonen av nitroglyserin på grunn av overdreven effekt, er det å foretrekke å svelge en tablett plassert under tungen hvis det er ubeleilig å spytte det ut i nærvær av andre. Metabolisme av nitrater begynner med eliminering av nitrogruppen og dens omdannelse til mononitrat og glyserin, etterfulgt av konjugering med glukuronsyre. Halveringstiden for eliminering (t1 / 2) av nitrater varierer betydelig.

Med leverinsuffisiens øker både den systemiske biotilgjengeligheten til det mottatte legemidlet og t1 / 2.

Toleranse for nitrater manifesterte raskt hodepine (som stopper etter noen timer) på grunn av utvidelse av cerebral fartøy. For å hindre utvikling av toleranse ved bruk av nitrater, bør deres steady-state konsentrasjoner i plasma unngås. Dette oppnås enkelt med en enkelt dose nitroglyserin, men for nitrater med lengre t1 / 2 og langtidsvirkende doseringsformer, er det nødvendig å planlegge dosene slik at plasmaknitratkonsentrasjonen forblir lav i 4-8 timer, for eksempel om natten. Hvis det er mistanke om muligheten for å utvikle toleranse, bør gipset, fuktet i nitrater og limt på huden, fjernes i flere timer.

Bivirkninger av nitrater. Ved overdosering eller allergiske reaksjoner på nitrater kan kollaps utvikles på grunn av en kraftig reduksjon av blodtrykket. Pasienten skal ligge i den bakre posisjonen, med en hevet fotenden av sengen for å sikre venøs retur av blod til hjertet.

Narkotika i denne gruppen anbefales ikke som den eneste behandlingen for hjerteinfarkt. Oppdagelsen av at koronararterie okklusjon under trombose utvikler seg gradvis over flere timer, og som er forbundet med vasospasmer i andre deler av koronaret, gjør imidlertid bruk av nitrater til en logisk og ofte effektiv form for analgesi i intensivavdelinger for pasienter med akutt koronarinsuffisiens. Nitrater er kontraindisert for angina forårsaket av anemi.

Alvorlig hodepine som oppstår når nitrat tas opp, skyldes sannsynligvis strekk av smertefølsomme vev som omgir meningeal arteriene, på grunn av utvidelse av karene og samtidig økt pulsering. Med alvorlig hodepine, reduser dosen med halvparten.
Ved bruk av nitrater i store doser utvikler metemoglobinemi.

Nitrosorbid (cedocard) (t1 / 2 20 min) brukes til å forebygge angina pectoris og i tilfelle hjertesvikt i tabletter under tungen eller innsiden.

Isosorbidmononitrat (elantan) (t1 / 2 4 timer) brukes i oral form for oral profylakse for å forhindre angina pectoris. Første pasient metabolisme periode i leveren er betydelig kortere enn for nitrosorbid, derfor er systemisk biotilgjengelighet mer pålitelig.

Erynit (pentaerythritoltetranitrat, peritrat) er mindre effektivt enn pentaerytritoltrinitratets metabolitt (t1 / 2 11h).

Amyl nitrit er en brannfarlig væske. Ved innånding utvides dampene sine blodkar og stopper angina angrep. Med tilstedeværelsen av nitroglyserin synes amylnitritt på grunn av uttalt bivirkninger og kort varighet av virkningen utdatert for behandling av angina pectoris.